Perundingan Produk
Alamat e-mel anda tidak akan diterbitkan. Medan yang diperlukan ditanda *

Tablet hancur secara lisan (ODT) ialah bentuk dos oral pepejal yang direka bentuk untuk hancur atau larut pada lidah dalam beberapa saat selepas bersentuhan dengan air liur, tanpa air minuman dan tanpa mengunyah. Pesakit meletakkan tablet pada lidah, tablet menyerap air liur, pecah menjadi zarah halus, dan penggantungan yang terhasil ditelan secara semula jadi.
Pentadbiran Makanan dan Ubat A.S. menerangkan ODT sebagai bentuk dos pepejal yang mengandungi bahan ubat yang hancur dengan cepat, biasanya dalam beberapa saat, apabila diletakkan pada lidah. Farmakope Eropah menggunakan istilah "tablet orodispersible" dan menetapkan had penerimaan tidak lebih daripada 3 minit untuk hancur. Walau bagaimanapun, kebanyakan produk ODT komersial menyasarkan masa hancur selama 30 saat atau kurang kerana rasa mulut yang lebih pantas secara langsung meningkatkan penerimaan pesakit.
ODT wujud kerana sebilangan besar pesakit tidak boleh menelan pil konvensional dengan selesa. Penyelidikan yang diterbitkan dalam European Journal of Clinical Pharmacology mendapati bahawa 30% orang dewasa mengalami kesukaran menelan tablet, dan kira-kira 10% daripada mereka berhenti mengambil ubat mereka kerana kesukaran itu. Format ODT mengalih keluar halangan ini sepenuhnya, yang menjadikannya salah satu inovasi yang paling mengutamakan pesakit dalam reka bentuk dos pepejal oral sepanjang dua dekad yang lalu.
| Parameter | Spesifikasi ODT biasa |
|---|---|
| Tapak perpecahan | Pada lidah, di dalam rongga mulut |
| Masa perpecahan | 30 saat atau kurang adalah sasaran industri; sehingga 3 minit setiap Farmakope Eropah |
| Air diperlukan | tiada |
| Kunyah diperlukan | Tidak |
| Laluan penyerapan utama | Penyerapan pra-gastrik melalui mukosa mulut, diikuti dengan penyerapan gastrik selepas menelan air liur |
| Pembungkusan | Pek lepuh dos unit pelindung lembapan |
Cara paling jelas untuk memahami ODT adalah membandingkannya dengan bentuk dos pepejal oral yang lain yang dihadapi oleh pesakit setiap hari. Tablet konvensional mesti ditelan keseluruhan dengan segelas air, kemudian hancur dalam perut selama 5 hingga 30 minit. Tablet kunyah memerlukan pengunyahan yang disengajakan untuk memecahkan jisim. Kapsul keras juga mesti ditelan, biasanya dengan air, dan cangkerangnya larut dalam perut selama kira-kira 10 hingga 20 minit.
ODT berada dalam kategorinya sendiri. Ia mula hancur apabila ia menyentuh air liur, menyampaikan sebahagian daripada dos melalui mukosa mulut sebelum sebarang cecair sampai ke perut, dan tidak memerlukan pesakit untuk menyelaraskan menelan dengan minuman. Perbezaan itu kelihatan kecil di atas kertas, tetapi ia mempunyai kesan yang besar kepada siapa yang boleh mengambil ubat dan sejauh mana mereka boleh mengambil ubat itu.
| Ciri | ODT | Tablet konvensional | Tablet boleh kunyah | Kapsul keras |
|---|---|---|---|---|
| Air diperlukan | Tidak | ya | Tidak | Biasanya ya |
| Tapak perpecahan | lidah | perut | Mulut (mengunyah) | perut |
| Permulaan tipikal perpisahan | Bawah 30 saat | 5 hingga 30 minit | 30 hingga 60 saat mengunyah | 10 hingga 20 minit |
| Kesesuaian untuk disfagia | tinggi | rendah | Sederhana | Sederhana |
| Pendedahan rasa | ya, must be masked | minima | ya, must be masked | Tidak, shell isolates the dose |
| Kapasiti muatan dadah biasa | rendah to moderate | tinggi | tinggi | tinggi |
Oleh kerana kedua-dua kapsul dan tablet sering dianggap sebagai alternatif, jenama selalunya memerlukan penilaian sistematik dos, populasi pesakit dan struktur kos sebelum membuat borang. Proses keputusan itu diliputi secara terperinci dalam kami perbandingan kapsul dan tablet , yang berjalan melalui pertukaran praktikal dari sudut pandangan pengeluar.
Hujah yang paling kuat untuk ODT ialah pematuhan. Kesukaran menelan tidak terhad kepada kanak-kanak atau orang tua. Kajian European Journal of Clinical Pharmacology yang disebut sebelum ini mendapati bahawa tiga daripada sepuluh orang dewasa melaporkan masalah menelan tablet, dan sepersepuluh penuh pesakit berhenti mengambil ubat kerananya. Penyelidikan industri telah menganggarkan bahawa ketidakpatuhan pesakit menyebabkan industri farmaseutikal global kira-kira 564 bilion dolar setahun kehilangan hasil. Bentuk dos yang menghilangkan rasa tercekik, tersedak dan rasa tidak enak secara langsung menyerang masalah itu.
Apabila ODT hancur di dalam mulut, sebahagian daripada bahan aktif bersentuhan dengan tisu oromukosa dan boleh diserap sebelum ubat sampai ke perut. Laluan penyerapan pra-gastrik ini menghasilkan permulaan kesan yang lebih cepat untuk banyak ubat, yang secara klinikal bernilai dalam tanda-tanda seperti epilepsi, gangguan tidur, psikosis, keadaan kardiovaskular dan sakit akut. Untuk bahan aktif berasaskan protein atau peptida, laluan mukosa mulut sebahagiannya mengelakkan persekitaran berasid keras perut, yang biasanya merendahkan molekul ini sebelum ia boleh bertindak.
ODT tidak memerlukan segelas air, cawan bersih atau sebotol cecair. Itu menjadikannya pilihan praktikal untuk pengembara yang kerap, anggota tentera, pesakit yang bekerja di tapak terpencil, dan orang yang mempunyai mobiliti terhad yang bergelut untuk menuangkan air sambil memegang ubat. ODT hampir selalu dibekalkan dalam pek lepuh individu, jadi dos kekal tertutup dan bersih sehingga saat penggunaan, tidak seperti tablet atau kapsul yang diletakkan bersama dalam bekas kongsi yang kelembapan dan pengendalian boleh menjejaskan kualiti.
Laluan pembuatan menentukan kelajuan hancur, kekuatan mekanikal tablet, dan kos barangan. Tidak ada satu kaedah terbaik; perumus memilih laluan berdasarkan dos, sensitiviti bahan aktif, dan pengalaman pesakit sasaran. Enam pendekatan utama diliputi di bawah.
Liofilisasi menghasilkan ODT yang paling cepat larut di pasaran. Ubat dan eksipien dilarutkan atau digantung dalam air, dimasukkan ke dalam acuan rongga lepuh, dibekukan, dan kemudian dikeringkan beku untuk mengeluarkan pelarut. Hasilnya ialah matriks yang sangat berliang, ringan yang larut hampir serta-merta pada lidah. Ganti rugi adalah kekuatan mekanikal yang rendah, yang merumitkan pengendalian dan pembungkusan, dan kos pembuatan yang tinggi kerana kitaran pengeringan beku yang panjang.
ODT teracu dibuat dengan memampatkan adunan serbuk pada tekanan yang sangat rendah atau dengan memejalkan jisim cair atau berasaskan pelarut dalam acuan. Tablet ini hancur dengan cepat kerana struktur berliang, tetapi ia lebih lembut dan lebih rapuh daripada tablet mampat. Pengacuan sering digunakan untuk produk berdos kecil, cepat larut di mana keanggunan dan rasa mulut lebih penting daripada kekasaran mekanikal.
Pemampatan terus ialah kaedah yang paling banyak digunakan untuk ODT hari ini kerana ia menggunakan penekan tablet konvensional dan oleh itu mengekalkan kos yang kompetitif. Formulasinya bergantung pada superdisintegran seperti natrium croscarmellose, crospovidone, dan natrium kanji glikolat, yang membengkak dengan cepat apabila basah dan menarik tablet. Perumus juga menambah alkohol gula seperti manitol dan sorbitol, yang memberikan rasa penyejukan mulut yang menyenangkan, dan agen effervescent yang menjana karbon dioksida untuk mempercepatkan pemisahan. ODT termampat yang direka dengan baik boleh mencapai masa hancur di bawah 30 saat sambil mengekalkan kekerasan yang mencukupi untuk pembungkusan lepuh dan pengendalian pesakit.
Pemejalwapan mencipta liang di dalam tablet dengan memasukkan garam meruap yang kemudiannya dikeluarkan di bawah vakum, meninggalkan rangkaian saluran yang boleh ditembusi air. Proses gula-gula kapas membina matriks gentian yang serupa dengan gula yang dipintal dan kemudiannya dimampatkan dengan ubat. Pengeringan semburan menghasilkan zarah berliang sfera yang boleh dicampur dan dimampatkan menjadi tablet yang cepat larut. Sejak 2015, percetakan 3D telah menarik perhatian dalam pembangunan ODT kerana ia membenarkan kawalan tepat struktur liang dan membuka pintu kepada dos yang diperibadikan; produk ODT cetakan 3D pertama yang diluluskan oleh FDA A.S. mengandungi ubat anti-epileptik levetiracetam.
Kawalan kualiti ialah tempat ODT memisahkan diri mereka daripada tablet biasa. Tablet standard hanya perlu bertahan dalam pengendalian, menyampaikan dos tepat pada masanya, dan larut dalam perut. ODT mesti melakukan semua itu sementara juga hancur dalam beberapa saat, berasa menyenangkan di dalam mulut, dan kekal utuh secara fizikal melalui pembungkusan dan pengangkutan. Kajian oleh Poursharifi Ghourichay dan rakan sekerja yang diterbitkan dalam Farmaseutikal (2021) meringkaskan ujian kawalan kualiti utama yang digunakan dalam pembangunan ODT, yang merangkumi kedua-dua penilaian pra-mampatan dan selepas mampatan.
| Ujian | Kaedah biasa | Nilai sasaran biasa |
|---|---|---|
| Masa perpecahan | Kaedah rak bakul atau bikar USP | Kurang daripada 30 saat adalah sasaran industri biasa |
| Masa membasahkan | Titisan air diletakkan pada permukaan tablet | Bawah 60 saat |
| Nisbah penyerapan air | Pertambahan berat badan selepas sentuhan air terkawal | Selalunya melebihi 80%, bergantung kepada formulasi |
| Kekerasan | Penguji kekerasan tablet | 15 hingga 40 Newton, bergantung kepada kaedah |
| Kerapuhan | Roche friabilator | Kurang daripada 1% penurunan berat badan |
| Pembubaran | radas pembubaran USP | Sekurang-kurangnya 80% hingga 85% keluaran dalam masa 15 hingga 30 minit |
| Kandungan lembapan | Kerugian pada pengeringan | 2% hingga 4% untuk formulasi orodispersible konvensional |
Sebagai tambahan kepada ujian berasaskan instrumen, penilaian deria dianggap penting. Panel rasa terlatih menilai kepahitan, kepahitan, dan rasa mulut keseluruhan tablet yang hancur. Dalam ujian in-vivo, masa perpecahan diukur dalam sukarelawan manusia dengan merekodkan detik apabila tablet rosak sepenuhnya di dalam mulut. Disiplin di sebalik ujian ini adalah sama seperti yang digunakan oleh pengeluar dos pepejal lisan yang bereputasi apabila memantau bahan mentah yang masuk, butiran dalam proses dan bentuk dos siap dalam makmal kimia kapsul lanjutan , di mana kelembapan, logam berat dan tingkah laku pembubaran diperiksa sebelum produk sampai ke pasaran.
ODT mungkin mudah diambil oleh pesakit, tetapi ia memerlukan formulator. Pengilang yang meremehkan kesukaran ini berakhir dengan tablet rapuh, produk rasa pahit atau kegagalan kestabilan di rak.
Kebanyakan ODT adalah sangat higroskopik kerana struktur berliangnya dan bahan bantu berasaskan gula-alkohol yang terkandung di dalamnya. Jika terdedah kepada udara lembap, ia boleh melembutkan, melekat, atau mula hancur sebelum sampai kepada pesakit. Inilah sebabnya mengapa ODT hampir selalu dibungkus dalam pek lepuh dos unit yang tertutup, biasanya dengan sistem kerajang bersepadu dengan bahan pengering. Kos pembungkusan adalah lebih tinggi daripada sebotol tablet standard, tetapi ia bukan pilihan untuk kebanyakan formulasi.
Kerana tablet larut dalam mulut, pesakit akan merasai segala-galanya. Bahan aktif pahit atau logam mesti ditutup melalui salutan polimer, kompleksasi siklodekstrin, resin penukar ion, atau gabungan pemanis dan perisa. Penyekat rasa yang kurang baik adalah sebab utama produk ODT gagal dalam kajian penerimaan pesakit, walaupun ketika masa perpecahan sangat baik.
Saiz ODT adalah terhad kerana ia perlu duduk dengan selesa pada lidah. Had atas yang praktikal untuk kebanyakan formulasi ODT konvensional ialah sekitar 400 mg jumlah berat tablet, yang merangkumi jumlah bahan aktif, terutamanya apabila ubat memerlukan bahan pengisi dan penyedap rasa yang banyak. Ubat dos tinggi yang berfungsi dengan baik dalam kapsul atau tablet konvensional mungkin mustahil untuk dimuatkan ke dalam ODT yang boleh diterima tanpa membesarkan tablet melebihi toleransi pesakit.
Perpecahan pantas dan kekasaran mekanikal menarik ke arah yang bertentangan. Tablet lyophilized larut dengan cantik tetapi mungkin hancur semasa nyah-melepuh. ODT termampat lebih kuat tetapi mungkin mengambil masa yang lebih lama untuk hancur. Mengimbangi sifat ini memerlukan pemilihan eksipien dan parameter pemampatan yang teliti, dan keseluruhan proses cenderung menelan kos lebih tinggi daripada pembuatan tablet konvensional atau kapsul pengisi.
Jawapan langsung: ODT adalah pilihan yang lebih baik apabila menelan adalah masalah utama, permulaan yang cepat adalah penting secara klinikal, dan dosnya sesuai dalam had saiz tablet. Kapsul adalah pilihan yang lebih baik apabila beban ubat tinggi, rasa tidak dapat dikawal sepenuhnya, volum keluaran memerlukan kos pembuatan yang rendah, atau produk mempunyai sejarah penggunaan yang panjang dalam bentuk kapsul.
Kapsul keras kekal sebagai bentuk dos pepejal oral yang paling mantap dalam pasaran farmaseutikal dan nutraseutikal. Cangkang kapsul mengasingkan sepenuhnya ubat, menghilangkan keperluan untuk menutup rasa, dan membenarkan pemberat isian sehingga kira-kira 800 mg dalam cangkang saiz 00. Kapsul juga bertolak ansur dengan dos tinggi serbuk, butiran atau pelet yang mustahil untuk dimampatkan menjadi ODT.
| Pertimbangan | Tablet hancur secara lisan | Kapsul keras |
|---|---|---|
| Kapasiti dos | Biasanya sehingga kira-kira 400 mg jumlah berat | Sehingga kira-kira 800 mg setiap saiz 00 kapsul |
| Menelan diperlukan | Tidak | ya |
| Air diperlukan | Tidak | Biasanya ya |
| Keperluan masking rasa | tinggi | tiada |
| Kos pembuatan | tinggier | rendaher and well established |
| Bahan aktif yang sensitif terhadap kelembapan | Rumit oleh matriks higroskopik | Lebih baik dikawal dengan cangkerang yang sesuai |
| Permulaan kesan | Penyerapan pra-gastrik lebih cepat | Penyerapan gastrik standard |
Untuk jenama dan perumus yang memilih laluan kapsul, ketersediaan kapsul kosong gelatin dihasilkan di bawah kelembapan terkawal dan toleransi dimensi memudahkan keseluruhan proses hiliran. Pengisian kapsul adalah pantas, cangkerang melindungi ubat daripada cahaya dan udara, dan produk siap sudah biasa kepada pesakit di seluruh dunia.
Farmaseutikal Kosong Kapsul Gelatin Keras Pengeluar, Pembekal Zhongya Capsule Co., Ltd ialah pengeluar kapsul kosong gelatin keras farmaseutikal China, pembekal cangkerang kapsul gelatin kosong, Fac... Lihat Produk → Pemikiran berpusatkan pesakit yang sama yang mendorong permintaan ODT juga mendorong peningkatan berterusan dalam pembuatan kapsul. Cangkerang kapsul dinilai dari sejauh mana ia terbuka, sejauh mana ia hancur secara konsisten, betapa sedikit kelembapan yang diperkenalkan dan sejauh mana ia boleh diterima di dalam mulut. Itu betul-betul parameter yang dipedulikan oleh perumus ODT, dan pertindihan itu bukan kebetulan: kedua-dua bentuk dos bersaing untuk pesakit yang sama dan belanjawan jenama yang sama.
Apabila syarikat telah menghabiskan beberapa dekad menghasilkan berbilion kapsul kosong setahun, ia membangunkan mata yang tajam untuk kandungan lembapan, aliran serbuk dan konsistensi isian. Ini adalah pembolehubah yang sama yang menentukan sama ada kumpulan ODT mengeluarkan ubatnya dalam 20 saat atau 3 minit. Yang mantap proses penghasilan kapsul Oleh itu, adalah titik rujukan yang berharga untuk mana-mana projek dos pepejal lisan, kerana disiplin kawalan alam sekitar, ujian bahan mentah, dan pemantauan dalam proses memindahkan terus dari satu format ke format yang lain.
Sama seperti perumus ODT memilih manitol berbanding laktosa untuk rasa mulut, pengeluar kapsul memilih polimer cangkang untuk pembubaran dan keserasian. Kapsul kosong HPMC , diperbuat daripada hydroxypropyl methylcellulose, menawarkan pilihan berasaskan tumbuhan dengan kandungan lembapan yang rendah dan tingkah laku kerosakan yang boleh diramal, yang sesuai dengan produk yang ditujukan kepada pengguna vegetarian dan vegan. Kapsul mutiara , direka bentuk dengan penampilan visual yang digilap, menunjukkan cara teknologi cangkerang yang sama boleh disesuaikan untuk populasi pesakit khusus jenama. Dalam kedua-dua kes, mesej asas adalah sama: kenderaan penghantaran bukan bekas neutral, ia adalah sebahagian daripada pengalaman terapeutik.
Pengeluar Kapsul Mutiara, Pembekal Kapsul Metalik Borong Shaoxing Zhongya Capsule Co., Ltd ialah pengeluar kapsul mutiara China dan pembekal kapsul logam, menghasilkan kapsul mutiara borong... Lihat Produk →
Borong Kapsul Kosong Sayuran HPMC Pengeluar, Pembekal Zhongya Capsule Co., Ltd ialah pengeluar kapsul kosong HPMC China dan pembekal kapsul kosong sayuran, Kilang kami mengkhusus dalam... Lihat Produk → Berdasarkan sifat klinikal dan praktikal yang diterangkan di atas, ODT amat berharga dalam situasi berikut:
Kebanyakan ODT komersial hancur dalam masa kurang dari 30 saat apabila diletakkan pada lidah. Sesetengah produk kering beku rosak dalam masa kurang daripada 10 saat. Farmakope Eropah membenarkan sehingga 3 minit untuk tablet orodispersible, tetapi lebih cepat tablet larut, semakin tinggi penerimaan pesakit.
ya. Tujuan keseluruhan bentuk dos ialah air liur menyediakan cecair yang mencukupi untuk menghancurkan tablet. Pesakit meletakkan tablet pada lidah, menunggu ia pecah, dan menelan penggantungan secara semula jadi. Tiada segelas air diperlukan.
Tablet sublingual diletakkan di bawah lidah dan direka bentuk untuk bahan aktif diserap terus melalui mukosa sublingual ke dalam aliran darah. ODT diletakkan di atas lidah, hancur di sana, dan kebanyakan dos ditelan dengan air liur dan diserap dalam saluran gastrousus. Penyerapan pra-gastrik berlaku dalam ODT, tetapi ia hanya sebahagian kecil daripada jumlah dos, manakala penghantaran sublingual bergantung pada penyerapan melalui mukosa mulut sebagai laluan utama.
Hanya sehingga satu tahap. Tablet mesti kekal cukup kecil untuk berehat dengan selesa pada lidah, jadi jumlah berat tablet biasanya dihadkan hampir 400 mg. Jika dos bahan aktif, ditambah dengan eksipien penyerap rasa dan penyeraian yang diperlukan, melebihi kapasiti tersebut, kapsul atau tablet konvensional mungkin merupakan format yang lebih praktikal.
Matriks ODT adalah berliang dan higroskopik, yang bermaksud ia menyerap lembapan dari udara dengan cepat. Pek lepuh dos unit yang tertutup melindungi setiap tablet daripada kelembapan, kerosakan mekanikal dan pencemaran sehingga pesakit membukanya. Botol jarang digunakan untuk ODT kerana setiap kali botol dibuka, semua tablet di dalamnya terdedah kepada kelembapan ambien.
Perpecahan fizikal tablet berlaku di dalam mulut. Sebaik sahaja zarah yang hancur ditelan, bahan aktif larut dalam cecair gastrousus seperti daripada bentuk dos konvensional. Istilah "disintegrasi" merujuk kepada pecahan struktur tablet dalam air liur, bukan pelarutan molekul dadah itu sendiri.
Kapsul biasanya merupakan pilihan yang lebih baik apabila dos aktif adalah tinggi, ubat mempunyai rasa pahit yang kuat dan sukar untuk ditutup, formulasi mengandungi bahan sensitif kelembapan atau sensitif oksigen, atau pasaran sasaran menjangkakan kos unit yang rendah. Kapsul juga membenarkan penukaran talian yang lebih pantas dan pengesahan proses yang lebih mudah daripada ODT. Pertukaran adalah menelan dan pergantungan air, yang sesetengah pesakit tidak dapat menguruskan.
Alamat e-mel anda tidak akan diterbitkan. Medan yang diperlukan ditanda *
Jika anda ingin mengetahui lebih lanjut tentang produk kami, sila hubungi kami dan kami akan membantu anda.
No.1 Tianzhu 3rd Road, Dufu Town, Xinchang County, Zhejiang Province
86-575 8606 0065
86-159 8825 2009
+86 159 8825 2009
+1 380 215 7432
