Tablet Diperbuat Daripada Apa? Panduan Bahan & Formulasi

Tablet Apa Sebenarnya Diperbuat Daripada: Jawapan Teras

Tablet ialah bentuk dos pepejal termampat yang dibuat daripada gabungan bahan farmaseutikal aktif (API) dan pelbagai eksipien — bahan tidak aktif yang mengawal cara tablet bersatu, melarut dan menyampaikan kdanungan aktifnya. API adalah apa yang menghasilkan kesan terapeutik; semua yang lain dalam formula wujud untuk memenuhi tujuan itu.

Tablet siap biasanya mengandungi lima hingga lima belas ramuan yang berbeza , setiap satu dipilih untuk peranan fungsi tertentu. Ini termasuk pengikat, pengisi, penghancur, pelincir, glidan, salutan dan pewarna. Perkadaran berbeza dengan ketara bergantung pada potensi ubat, profil pelepasan sasaran, jangka hayat yang diperlukan dan populasi pesakit.

Walaupun tablet menguasai pasaran farmaseutikal - menyumbang secara kasar 70% daripada semua bentuk dos oral pepejal — pembinaan mereka jauh lebih kompleks daripada yang dicadangkan oleh luaran licin mereka. Memahami perkara yang dimasukkan ke dalam tablet juga menjelaskan sebab sesetengah pengeluar dan perumus memilih kapsul kosong semula jadi sebagai sistem penghantaran alternatif, terutamanya apabila memudahkan urusan senarai ramuan.

API

Bahan Farmaseutikal Aktif

Kompaun yang menghasilkan kesan terapeutik - selalunya hanya 1–30% daripada tablet mengikut berat

EXC

Eksipien

Bahan-bahan tidak aktif membentuk majoriti kebanyakan tablet mengikut jumlah

5–15

Kiraan Bahan Biasa

Formulasi kompleks boleh melibatkan komponen yang lebih berbeza

Pengisi dan Pengikat: Asas Struktur

Sebahagian besar daripada kebanyakan formulasi tablet terdiri daripada pengisi (juga dipanggil pencair) dan pengikat. Oleh kerana API selalunya diperlukan dalam dos yang terlalu kecil untuk membentuk tablet yang boleh dikendalikan sendiri, pengisi menyediakan jisim fizikal yang diperlukan untuk pemampatan.

Pengisi Biasa Digunakan dalam Tablet

Bahan pengisi yang paling banyak digunakan termasuk:

Selulosa mikrohabluran (MCC) — berasal daripada pulpa kayu yang ditapis, MCC ialah salah satu eksipien paling serba boleh tersedia, digunakan dalam kedua-dua pemampatan langsung dan granulasi basah
Laktosa — gula yang diperoleh daripada whey susu, dinilai kerana kebolehmampatannya dan penyerapan lembapan yang rendah, walaupun ia tidak termasuk pesakit yang tidak bertoleransi laktosa
Dikalsium fosfat — eksipien mineral yang memampatkan dengan baik dan membekalkan sumber kalsium; biasa ditemui dalam tablet tambahan
Manitol dan sorbitol — alkohol gula yang digunakan dalam tablet kunyah untuk rasa mulut yang sejuk dan profil kemanisan yang boleh diterima
kanji — kanji jagung atau kentang berfungsi sebagai pengisi dan penghancur dalam kebanyakan formula tablet

Pengikat: Menyatukan Segalanya

Pengikat mewujudkan perpaduan antara zarah, membolehkan mereka memampatkan menjadi tablet pepejal tanpa runtuh. Mereka boleh ditambah kering (untuk pemampatan langsung) atau dalam larutan (untuk granulasi basah). Pengikat biasa termasuk:

Hydroxypropyl cellulose (HPC)

Derivatif selulosa larut air, digunakan secara meluas dalam kedua-dua granulasi basah dan proses pemampatan langsung. Biasanya digunakan pada kepekatan 2-6%.

Polyvinylpyrrolidone (PVP / Povidone)

Salah satu pengikat yang paling kerap digunakan di seluruh dunia, tersedia dalam pelbagai gred kelikatan. Larut dalam kedua-dua air dan alkohol.

Gelatin

Pengikat berasaskan protein dengan sifat membentuk filem yang sangat baik. Juga bahan utama yang digunakan dalam kapsul kulit keras tradisional - walaupun kapsul kosong semula jadi diperbuat daripada HPMC (hydroxypropyl methylcellulose) kini menawarkan alternatif berasaskan tumbuhan.

Metilselulosa (MC)

Eter selulosa dengan sifat membentuk gel pada suhu tinggi; biasa digunakan dalam sistem pelepasan berterusan.

Penghancur, Pelincir dan Glidan: Ejen Pemprosesan

Penghancur

Penghancur ensure the tablet breaks apart after swallowing, releasing the API for absorption. Without them, a highly compressed tablet could pass through the GI tract largely intact.

Superdisintegrants seperti natrium croscarmellose and crospovidone berfungsi dengan cepat membengkak apabila ia menyentuh kelembapan — ia boleh meningkatkan masa hancur tablet daripada minit ke bawah kepada di bawah 60 saat apabila digunakan pada kepekatan hanya 2–5%.

Minyak pelincir

Minyak pelincir prevent the tablet mixture from sticking to the punch faces and die walls during compression. The most widely used lubricant is magnesium stearat , biasanya pada kepekatan 0.25–1%. Ia berkesan pada tahap yang sangat rendah tetapi mengurangkan kadar pembubaran jika digunakan secara berlebihan.

Magnesium stearat gred sayuran tersedia untuk pengilang yang mengeluarkan tablet atau isi kapsul kosong semula jadi yang memerlukan pensijilan vegan atau halal.

Glidants

Glidants meningkatkan kebolehlilir serbuk semasa pemampatan tablet. Yang paling biasa ialah silikon dioksida koloid (silika wasap) , digunakan pada tahap 0.1–0.5%. Aliran yang lebih baik bermakna pengisian die yang lebih seragam dan kawalan berat yang lebih ketat merentasi pengeluaran.

Salutan Tablet: Lebih Daripada Sekadar Penampilan

Salutan digunakan pada teras tablet atas pelbagai sebab — penutup rasa, kebolehtelanan yang lebih baik, perlindungan kelembapan, kestabilan API dan pelepasan terkawal. Secara kasarnya 40% daripada tablet komersial membawa beberapa bentuk salutan.

Jadual 1: Jenis salutan tablet utama, bahan, fungsi dan nilai ketebalan salutan biasa
Jenis Salutan	Bahan Utama	Fungsi Utama	Ketebalan Biasa
Kot Filem	HPMC, HPC, etilselulosa	Penampilan, penutup rasa, penghalang kelembapan	20–100 µm
Kot Enterik	HPMCP, siri Eudragit L/S	Melambatkan pembubaran sehingga usus (pH > 5.5)	50–200 µm
Gula Coat	Sukrosa, talc, gelatin	Melindungi rasa, rupa yang digilap	500–1500 µm
Kot Pelepasan Lanjutan	Etilselulosa, Eudragit RS/RL	Mengawal kadar pelepasan dadah sepanjang jam	50–300 µm

Pewarna dan opacifier - seperti titanium dioksida, oksida besi dan pewarna sintetik yang diluluskan oleh FDA - ditambahkan pada formulasi lapisan filem untuk pengenalan produk dan pembezaan jenama. Warna tablet bukan semata-mata kosmetik; badan kawal selia menghendaki rupa bentuk dos konsisten dan boleh dibezakan daripada produk lain.

Perisa, Pemanis dan Bahan Tambahan Berfungsi Lain

Tablet kunyah, tablet hancur secara lisan (ODT) dan formulasi pediatrik memerlukan bahan tambahan untuk memastikan pematuhan pesakit. API yang pahit atau tidak menyenangkan secara kimia memberikan cabaran penggubalan yang ketara — terutamanya untuk dos pepejal oral di mana rasa tidak bertopeng oleh salutan.

Pemanis dalam Formulasi Tablet

Pemanis biasa termasuk:

Sucralose — kira-kira 600 kali lebih manis daripada sukrosa, digunakan pada kepekatan yang sangat rendah; sesuai untuk pesakit kencing manis
Aspartam — digunakan secara meluas tetapi dikontraindikasikan untuk pesakit fenilketonuria (PKU); mesti dilabel
Sorbitol dan xylitol — alkohol gula dengan sensasi penyejukan semula jadi, digunakan dalam kunyah dan lozenges
Acesulfame potassium (Ace-K) — pemanis tahan haba, selalunya digabungkan dengan sucralose untuk profil rasa yang lebih bersih

Ejen Penopeng Perisa dan Rasa

Aditif perisa asli dan tiruan biasanya digunakan pada kepekatan 0.1–1%. Contoh biasa termasuk minyak pudina, perisa ceri dan ekstrak vanila. Untuk tablet pediatrik dan geriatrik yang pematuhan rasa adalah kritikal, syarikat juga boleh menilai sama ada kapsul kosong semula jadi menawarkan laluan penghantaran yang lebih mudah — cangkerang kapsul secara semula jadi menutupi rasa bahan yang disertakan tanpa memerlukan agen perasa.

Antioksidan dan Pengawet

API yang mudah terdedah kepada degradasi oksidatif memerlukan antioksidan. Pilihan biasa termasuk butylated hydroxytoluene (BHT), butylated hydroxyanisole (BHA), dan vitamin E (tokoferol). Ini digunakan pada tahap jejak — selalunya di bawah 0.1% — tetapi penting untuk mengekalkan potensi sepanjang hayat simpan produk selama 2-3 tahun.

Pelbagai Jenis Tablet dan Profil Ramuannya

Tidak semua tablet dirumus dengan cara yang sama. Profil pelepasan yang dimaksudkan, kumpulan pesakit sasaran, dan laluan pentadbiran semuanya menentukan eksipien yang dipilih dan pada tahap apa.

Tablet Pelepasan Segera (IR).

Direka bentuk untuk mengeluarkan API dalam masa 30–45 minit. Formula biasanya termasuk disintegran pada 2–8%, pengikat, pengisi yang membentuk 50–80% daripada tablet, dan magnesium stearat. Ini adalah jenis tablet yang paling biasa di pasaran.

Tablet Pelepasan Lanjutan (ER/XR).

Bergantung pada polimer matriks hidrofilik seperti HPMC (Methocel) atau bahan matriks tidak larut seperti etilselulosa. Pelepasan ubat dikawal selama 8–24 jam oleh pembengkakan atau hakisan matriks. Kepekatan polimer yang lebih tinggi (20–40%) menggantikan kebanyakan kandungan pengisi tradisional.

Tablet Memecahkan Secara Lisan (ODT)

Dirumus untuk larut pada lidah dalam masa 30 saat tanpa air. Memerlukan superdisintegran khas, alkohol gula untuk rasa mulut, dan struktur pengisi kering beku atau kering semburan. Kekerasan rendah dan keliangan yang tinggi membezakan ciri-ciri fizikalnya.

Tablet Kunyah

Dibina di sekeliling manitol, sorbitol atau kalsium karbonat sebagai pengisi utama untuk tekstur yang menyenangkan apabila dikunyah. Memerlukan penggunaan rasa dan pemanis yang lebih intensif. Penghancur biasanya ditinggalkan kerana mengunyah mekanikal menggantikan fungsinya.

Tablet Effervescent

Mengandungi asid sitrik dan natrium bikarbonat sebagai pasangan effervescent. Apabila dilarutkan dalam air, tindak balas asid-bes menghasilkan CO₂ yang menghancurkan tablet dan membantu penyerapan. Tablet ini sangat sensitif terhadap kelembapan dan memerlukan kawalan pembungkusan yang ketat.

Tablet Sublingual / Buccal

Direka untuk diserap melalui mukosa mulut, memintas metabolisme laluan pertama. Mereka menggunakan polimer mukoadhesif seperti natrium alginat atau carbopol untuk memanjangkan masa sentuhan dengan mukosa. Saiz yang sangat kecil dan kandungan pengikat yang sangat rendah berbanding tablet oral standard.

Cara Pengilangan Tablet Mengubah Bahan Mentah Menjadi Dos Siap

Mengetahui tablet diperbuat daripada apa hanyalah sebahagian daripada gambar. Proses pembuatan menentukan sama ada bahan tersebut berfungsi seperti yang dimaksudkan. Tiga laluan pembuatan utama wujud:

Mampatan Terus (DC)

Kaedah yang paling mudah dan paling kos efektif. API dan eksipien diadun dan dimampatkan terus ke dalam tablet. Memerlukan eksipien dengan kebolehliran dan kebolehmampatan yang baik — lazimnya MCC, laktosa atau eksipien yang diproses bersama. Sekitar 20–30% daripada produk tablet gunakan pemampatan langsung. Tiada pelarut atau haba yang terlibat, menjadikannya sesuai untuk API sensitif lembapan dan sensitif haba.

Granulasi Basah

Larutan pengikat digunakan untuk menggumpalkan serbuk menjadi butiran sebelum dimampatkan. Granulasi meningkatkan aliran serbuk, mengurangkan pengasingan, dan membenarkan beban ubat yang lebih tinggi. Ia melibatkan pencampuran, jisim basah, pengeringan (katil cecair atau pengeringan dulang ke di bawah 2% kelembapan ), pengilangan, dan pengadunan akhir sebelum pemampatan. Kaedah yang paling banyak digunakan untuk formulasi kompleks.

Granulasi Kering (Pemadatan Roller)

Digunakan apabila API tidak boleh bertolak ansur dengan kelembapan atau haba. Campuran serbuk dimampatkan menjadi reben di bawah daya tinggi oleh penggelek, kemudian digiling menjadi butiran. Butiran dicampur dengan pelincir dan dimampatkan menjadi tablet. Tiada cecair yang terlibat, tetapi proses menjana lebih halus daripada granulasi basah.

Tablet lwn Kapsul Kosong Asli: Memahami Pilihan Formulasi

Formulasi tablet berkuasa dan serba boleh, tetapi ia tidak selalunya merupakan pilihan yang tepat. Perumus dan pembangun produk kerap menilai kapsul kosong semula jadi sebagai alternatif apabila sifat tertentu API atau pasaran sasaran menjadikan enkapsulasi lebih praktikal.

Tablet Mampat

Pengeluaran berkelajuan tinggi setelah dioptimumkan (sehingga 1 juta tablet/jam pada tekanan berputar)
Kos bahan yang lebih rendah seunit untuk pengeluaran volum tinggi
Profil keluaran berbilang boleh dicapai melalui reka bentuk matriks atau salutan
Memerlukan API untuk menahan daya mampatan (biasanya 5–50 kN)
Garis masa pembangunan yang lebih panjang disebabkan oleh pemilihan eksipien dan pengoptimuman mampatan
Senarai ramuan yang lebih besar diperlukan untuk pengikatan, pengaliran dan pemecahan

Kapsul Kosong Asli

Boleh diisi dengan serbuk, pelet, butiran, cecair, atau separa pepejal
Tiada pemampatan diperlukan — sesuai untuk API yang rapuh atau kebolehmampatan rendah
berasaskan HPMC kapsul kosong semula jadi menawarkan pematuhan berasaskan tumbuhan, halal dan halal
Cangkang kapsul berasaskan gelatin larut dalam masa 5-10 minit dalam cecair gastrik
Mengurangkan kerumitan rumusan — kurang eksipien diperlukan
Penyekat rasa yang wujud pada cangkerang; tiada agen perisa diperlukan
Kitaran pembangunan produk yang lebih pantas untuk ujian klinikal fasa awal

Pilihan antara tablet dan kapsul kosong semula jadi bergantung pada sifat fizikal dan kimia API, dos sasaran, laluan kawal selia dan populasi pesakit. Bagi pengeluar nutraseutikal dan suplemen, kapsul kosong semula jadi telah mendapat bahagian pasaran yang ketara disebabkan oleh persepsi label yang lebih bersih dan keutamaan pengguna yang semakin meningkat untuk bahan-bahan yang berasal dari tumbuhan.

Piawaian Kawal Selia dan Keperluan Keselamatan untuk Ramuan Tablet

Setiap ramuan dalam tablet — API dan eksipien sama — mesti memenuhi piawaian kawal selia yang ketat. Di Amerika Syarikat, eksipien yang digunakan dalam produk ubat yang diluluskan mesti mematuhi FDA Diiktiraf Secara Umum sebagai Selamat (GRAS) senaraikan atau disokong oleh data keselamatan yang mencukupi di bawah 21 CFR.

Piawaian Farmakope

Farmakope utama menetapkan standard ketulenan dan identiti untuk eksipien:

Farmakope Amerika Syarikat (USP) — menetapkan had untuk logam berat, pencemaran mikrob, dan kekotoran khusus untuk setiap eksipien yang disenaraikan
Farmakope Eropah (Ph. Eur.) — piawaian yang diselaraskan untuk digunakan di seluruh negara anggota EU dan sering dirujuk dalam pasaran eksport
Farmakope Jepun (JP) — diperlukan untuk produk yang dipasarkan di Jepun; mungkin mempunyai had yang boleh diterima berbeza daripada USP/Ph. Eur.

ICH Q8 dan Sains Formulasi

Majlis Pengharmonian Antarabangsa Garis panduan ICH Q8 (R2) mengenai pembangunan farmaseutikal memerlukan pengeluar memahami cara setiap eksipien dan tahapnya berinteraksi dengan API dan proses pembuatan. Ini bermakna tablet itu diperbuat daripada tidak boleh ditentukan sewenang-wenangnya — ia mesti dibenarkan melalui kajian pembangunan yang sistematik, termasuk ujian keserasian, pemprofilan pembubaran dan data kestabilan dalam keadaan dipercepatkan (biasanya 40°C / 75% RH selama 6 bulan).

Kawalan Pengilangan GMP

Tablet fizikal yang anda telan ialah produk akhir proses pembuatan yang dikawal oleh peraturan Amalan Pengilangan Baik (cGMP) semasa. Kawalan utama termasuk ujian bahan masuk, pemeriksaan dalam proses (berat tablet, kekerasan, kerapuhan, perpecahan) dan ujian keluaran produk siap. Tablet mesti memenuhi tuntutan label — biasanya dalam 90–110% daripada potensi yang dinyatakan — merentasi keseluruhan kumpulan.

Aliran Muncul dalam Teknologi Ekspien Tablet

Landskap eksipien tidak statik. Apabila sains farmaseutikal berkembang dan jangkaan pesakit berkembang, beberapa trend sedang membentuk semula tablet yang diperbuat daripada:

Eksipien yang diproses bersama

Ini adalah gabungan fizikal dua atau lebih eksipien yang diproses bersama untuk mencapai sifat yang tidak boleh disampaikan secara individu. Avicel PH-200 (MCC) digabungkan dengan silikon dioksida koloid, contohnya, memberikan aliran yang lebih baik pada pemampatan berkelajuan tinggi. Eksipien yang diproses bersama membolehkan lebih banyak API diproses dengan pemampatan langsung, mengurangkan masa pembangunan dan kerumitan.

Eksipien Berasaskan Tumbuhan dan Label Bersih

Permintaan pengguna untuk produk dengan lebih sedikit bahan sintetik atau yang berasal dari haiwan mempengaruhi pemilihan eksipien. Kapsul kosong semulajadi diperbuat daripada HPMC adalah sebahagian daripada trend yang lebih luas ini, tetapi ia juga meluas kepada pengisi (kanji kacang ke atas laktosa), pelincir (sayur-sayuran magnesium stearat), dan salutan (lilin carnauba atas shellac). Pasaran farmaseutikal berasaskan tumbuhan global dijangka berkembang pada CAGR lebih 6% hingga 2030.

Pembuatan Berterusan

Pembuatan kelompok tradisional digantikan dengan pengeluaran tablet berterusan di beberapa kemudahan. Ini memerlukan eksipien dengan sifat aliran dan mampatan yang konsisten merentas masa larian yang dilanjutkan. Talian mampatan terus berterusan yang berjalan 24/7 menuntut kawalan spesifikasi yang lebih ketat pada semua bahan mentah berbanding proses kelompok konvensional.

Tablet Bercetak 3D

Teknologi tablet cetak 3D yang diluluskan oleh FDA (Spritam, diluluskan 2015) menggunakan proses jetting pengikat untuk menghasilkan tablet berliang tinggi dengan hancur yang sangat cepat. Komposisi masih bergantung pada eksipien konvensional, tetapi seni bina dari segi struktur adalah mustahil untuk dicapai melalui pemampatan. Pendekatan ini membolehkan penyesuaian dos ke peringkat pesakit individu.

Penyemperitan Cair Panas (HME)

HME menukarkan API yang kurang larut kepada penyebaran amorfus pepejal dengan memprosesnya dengan polimer melebihi suhu peralihan kacanya. Bahan yang terhasil kemudiannya dikisar dan dimampatkan. Pendekatan ini boleh meningkatkan bioavailabiliti ubat Kelas II BCS dengan 100–1000 kali ganda , mengubah komposisi eksipien secara mendadak berbanding formulasi tablet kristal.

Salutan Berfungsi dengan Lapisan Aktif

Sistem salutan lanjutan kini menggabungkan API terus ke dalam lapisan salutan, membolehkan produk gabungan yang salutan keluaran pantas menghantar satu ubat manakala teras tablet menghantar ubat kedua pada garis masa yang lebih perlahan. Ini memerlukan penilaian keserasian yang teliti antara kedua-dua API dan semua eksipien dalam setiap lapisan.

Ringkasan: Bahan Utama dalam Formulasi Tablet Sepintas lalu

Jadual berikut menyatukan kategori bahan utama yang terdapat dalam formulasi tablet, julat kepekatan tipikalnya, dan peranan fungsinya:

Jadual 2: Ringkasan kategori ramuan tablet biasa, julat kepekatan biasa dan contoh
Kategori Bahan	Tahap Biasa (%)	Contoh Biasa	Peranan Utama
Bahan Aktif (API)	1–80%	Kompaun ubat, ekstrak herba	Kesan terapeutik
Pengisi / Pencair	20–80%	MCC, laktosa, dikalsium fosfat	Pukal / kebolehmampatan
Pengikat	2–20%	PVP, HPC, HPMC, gelatin	Kohesi / kekuatan tablet
Disintegrant	2–10%	Natrium croscarmellose, crospovidone, SSG	Pemecahan tablet yang cepat dalam saluran GI
Minyak pelincir	0.25–2%	Magnesium stearat, asid stearik	Elakkan die melekat pada dinding
Glidant	0.1–0.5%	Silikon dioksida koloid, talkum	Meningkatkan kebolehlilir serbuk
Salutan	2–10% (pertambahan berat badan)	HPMC, Eudragit, etilselulosa	Perlindungan, kawalan pelepasan, estetika
Pemanis / Perisa	0.1–5%	Sucralose, mannitol, minyak pudina	Kesedapan (boleh kunyah/ODT)
Pewarna	0.01–1%	Oksida besi, pewarna FD&C, titanium dioksida	Penampilan, pengenalan

Kongsi:

Menu Web

Bahasa

Kongsi

Keluar Menu