Perundingan Produk
Alamat e-mel anda tidak akan diterbitkan. Medan yang diperlukan ditanda *
1. Penyerapan lembapan dan ubah bentuk fizikal kapsul HPMC
mekanisme higroskopik
Rantai molekul HPMC mengandungi kumpulan hidroksil hidrofilik, yang menyerap lembapan apabila kelembapan melebihi 60%, mengakibatkan peningkatan kandungan lembapan cangkang kapsul. Eksperimen telah menunjukkan bahawa menyimpan kapsul HPMC dalam persekitaran 25 ℃/75% RH selama 3 bulan boleh meningkatkan kandungan lembapan daripada 5% kepada 8% -12%, yang boleh menyebabkan masalah berikut:
Lekatan yang melembutkan: Permukaan kapsul menjadi melekit, terutamanya apabila disusun dan disimpan, dan terdedah kepada melekat bersama menjadi blok.
Pengembangan sedikit: Kadar pengembangan diameter adalah kira-kira 1.5% -2.0%, yang mungkin menjejaskan ketepatan peralatan pengisian automatik.
Risiko ubah bentuk di bawah suhu tinggi
Suhu peralihan kaca (Tg) HPMC adalah kira-kira 170-180 ℃, tetapi dalam aplikasi praktikal, suhu melebihi 40 ℃ boleh mempercepatkan penghijrahan air. Sebagai contoh, di bawah keadaan 40 ℃/75% RH, modulus elastik cangkang kapsul berkurangan sebanyak 30%, dan kekuatan mampatan berkurangan, yang boleh menyebabkan kerosakan mekanikal semasa pengangkutan.
2. Prestasi penghancuran: kesan gabungan kelembapan dan suhu
Kelembapan yang tinggi memendekkan masa hancur
Masa hancur kapsul HPMC dalam persekitaran kering (25 ℃/40% RH) adalah kira-kira 15-30 minit (mengikut USP<701>standard), tetapi masa hancur boleh dipendekkan kepada 8-12 minit dalam persekitaran 75% RH. Jika kandungannya adalah ubat higroskopik (seperti ekstrak perubatan tradisional Cina), cangkang kapsul mungkin menyerap air terlalu cepat, yang membawa kepada penggumpalan atau degradasi dadah.
Suhu tinggi mempercepatkan bengkak
Pada suhu tinggi (40 ℃), pergerakan rantai molekul HPMC bertambah kuat, dan masa perpecahan dipendekkan lagi kepada 5-8 minit. Untuk formulasi pelepasan berterusan, ini mungkin mengganggu keluk pelepasan ubat dan kestabilan perlu dipertingkatkan dengan melaraskan formulasi kapsul (seperti menambah agen hidrofobik).
3. Penambahbaikan proses: Tingkatkan rintangan cuaca
Pengoptimuman formula
Plasticizer: Menambah gliserol (≤ 5%) atau polietilena glikol (PEG 400) boleh mengurangkan penyerapan lembapan, tetapi jumlah yang berlebihan boleh melembutkan kapsul.
Agen pemautan silang: Sesetengah pengeluar menggunakan teknologi pemautan silang sitrat untuk menstabilkan kandungan lembapan cangkang kapsul pada 6% -7% pada 80% RH.
Teknologi Salutan
Menyembur kanji hidroksipropil atau filem etil selulosa pada bahagian luar kapsul HPMC boleh menyekat lebih daripada 80% penembusan wap air dan mengurangkan kadar ubah bentuk di bawah suhu tinggi dan kelembapan tinggi kepada<0.5%.
